从此它成为广大肿瘤内科医生常用药物，开始用于EGFR突变非小细胞肺癌((NSCLC))的挽救治疗，近18个月已经批准用于EGFR突变NSCLC的一线治疗。奥西替尼与其他EGFR络氨酸激酶抑制剂

　　(EGFR-TKI)一样，具有NSCLC亚型独特细胞生物学优势。这种亚型肺癌有EGFR基因在体细胞上突变，在肿瘤生长依赖细胞内EGFR传导信号，抑制EGFR可以使肿瘤细胞生长停滞及细胞凋亡，

　　因此临床应用EGFR-TKI治疗可以看到显著及长久的疗效，而标准的化疗的疗效是中等疗效。

　　由于奥西替尼具有一些优势，已经成为治疗EGFR突变NSCLC的一线治疗的优选。

　　Ⅲ期临床试验结果显示奥西替尼与一代EGFR-TKI吉非替尼或厄洛替尼比较，治疗维持时间可以达到19个月。奥西替尼常见EGFR家族的副作用如皮疹及腹泻发生率低，并且它具有良好的颅内透过性。

　　然而，随着应用奥西替尼治疗越来越广泛，关注到它的罕见而严重的心脏毒性，这种毒性在以往的EGFR-TKI并未见报道。Anand等在JACC的肿瘤心脏病学中提到，

　　首次大样本系统观察到应用奥西替尼比较其他EGFR-TKI带来的QT间期延长及心衰。

　　肺癌患者应该考虑治疗带来的心脏毒性，心脏基线需要危险因素的评估。

　　EGFR-突变的NSCLC的患者一般不伴有吸烟，因此大多数的患者为既往吸烟者或非吸烟者，其本身的心脏事件危险度较低。早在奥西替尼Ⅰ期安全性试验中就发现了罕见的心脏毒性

　　(心衰及无症状的QT间期延长)。把二个随机试验合并分析，奥西替尼与对照组比较增加心衰及QT间期延长风险值分别为2.7(P=0.03)和2.6(P=0.003)。

　　在二个临床试验中有558位患者应用奥西替尼，心衰发生为罕见，有21位患者发生心衰(3.8%)。2017年奥西替尼FDA整体获批过程中(2015年有条件获得FDA批准)