利福平是抗生素。利福平人工半合成的抗结核药。利福平抗菌谱广且作用强大，对静止期和繁殖期的细菌均有作用，能增加链霉素和异烟肼的抗菌活性。利福平不仅对结核杆菌及麻风杆菌有作用，亦可杀灭多种G+和Gˉ球菌如金黄色葡萄球菌、脑膜炎奈瑟菌等，对Gˉ杄菌如大肠埃希菌、变形杆菌、流感杄菌等也有抑制作用。
此外，利福平高浓度时对沙眼衣原体和某些病毒也有作用。利福平单独使用易产生耐药性，这与细菌的RNA多聚酶基因突变有关，但与其抗生素无交叉耐药。利福平口服容易吸收。利福平穿透力强，体内分布广，包括脑脊液、胸腹水、结核空洞、痰液及胎盘。临床应用：利福平与其抗结核药联合使用可治疗各种类型的结核病，包括初治及复发患者。与异烟肼合用治疗初发患者可降低结核性脑膜炎的病死率和后遗症的发生；与乙胺丁醇及吡嗪酰胺合用对复治患者产生良好治疗效果。也可治疗麻风病和耐药金葡菌及其敏感细菌所致感染。因利福平在胆汁中浓度较高，也可用于重症胆道感染。