联磺甲氧苄啶片的禁忌主要包括对磺胺类药物过敏的患者应禁用本品。由于本品能阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用本品。肝肾功能损害的患者禁用本品。此外，新生儿及2个月以下婴儿、孕妇及哺乳期妇女也禁用本品。
需要注意的是，过量短期服用本品会出现食欲不振、腹痛、恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、发热、血尿、结晶尿、血液疾病、黄疸、骨髓抑制等。长期过量服用本品会引起骨髓抑制，造成血小板、白细胞的减少和巨幼红细胞性贫血。
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